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    吲哚美辛

    吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）為人工合成的吲哚衍生物�？诜�吸收迅速而完全，3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。吸收后90%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝代謝；代謝物從尿、膽汁、糞便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血漿t1/2為2～3小時(shí)。

    「藥理作用及臨床應(yīng)用」吲哚美辛是最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一，有顯著抗炎及解熱作用，對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。但不良反應(yīng)多，故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。對(duì)急性風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效與保泰松相似，約2/3患者可得到明顯改善。如果連用2～4周仍不見效者，應(yīng)改用它藥。對(duì)關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎也有效；對(duì)癌性發(fā)熱及其它不易控制的發(fā)熱常能見效。

    「不良反應(yīng)」30%～50%患者用治療量吲哚美辛后發(fā)生不良反應(yīng)；約20%患者必須停藥。大多數(shù)反應(yīng)與劑量過大有關(guān)。

    1.胃腸反應(yīng)有食欲減退、惡心、腹痛；上消化道潰瘍，偶可穿孔、出血；腹瀉（有時(shí)因潰瘍引起）；還可引起急性胰腺炎。

    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 25%～50%患者有前額頭痛、眩暈，偶有精神失常。

    3.造血系統(tǒng)可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血等。

    4.過敏反應(yīng) 常見為皮疹，嚴(yán)重者哮喘。本藥抑制PG合成酶作用強(qiáng)大。“阿司匹林哮喘”者禁用本藥，因此可發(fā)生哮喘。

    本藥禁用于孕婦、兒童、機(jī)械操作人員、精神失常、潰瘍病、癲癇、帕金森病及腎病患者。

    舒林酸

    舒林酸（sulindac，蘇林大）的作用及應(yīng)用均似吲哚美辛，但強(qiáng)度不及后者的一半；其特點(diǎn)是作用較持久，不良反應(yīng)也較少。

    甲芬那酸、氯芬那酸和雙氯芬酸

    甲芬那酸（mefenamic acid，甲滅酸）、氯芬那酸（clofenamic acid，氯滅酸）和雙氯芬酸（diclofenac）均為鄰氨苯甲酸（芬那酸）的衍生物。它們都能抑制PG合成酶而具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。

    與其他解熱鎮(zhèn)痛藥相比，并無優(yōu)點(diǎn)。主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。甲芬那酸常見不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、頭痛、惡心、腹瀉，也可發(fā)生胃腸潰瘍及出血；偶致溶血性貧血及骨髓抑制、暫時(shí)性肝功能及腎功能異常。連續(xù)用藥一般不應(yīng)超過一周。肝、腎功能損害者及孕婦慎用。氯芬那酸不良反應(yīng)較少，常見頭暈及頭痛。雙氯芬酸的抗炎作用為芬酸類中最強(qiáng)者，副作用更小，但偶可使肝功能異常、白細(xì)胞減少。

    布洛芬

    布洛芬（ibuprofen，異丁苯丙酸）是苯丙酸的衍生物�？诜�吸收迅速，1～2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，血漿t1/22小時(shí)，99%與血漿蛋白結(jié)合，可緩慢進(jìn)入滑膜腔，并在此保持高濃度�？诜�劑量的90%以代謝物形式自尿排泄。本藥是有效的PG合成酶抑制藥，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效并不優(yōu)于乙酰水楊酸，但主要特點(diǎn)是胃腸反應(yīng)較輕，易耐受。

    不良反應(yīng)有輕度消化不良、皮疹；胃腸出血不常見，但長(zhǎng)期服用者仍應(yīng)注意；偶見視力模糊及中毒性弱視，出現(xiàn)視力障礙者應(yīng)立即停藥。

    本類藥物中的萘普生（naproxen）及酮洛芬（ketoprofen）的作用及用途均相似，但t1/2分別為12～15小時(shí)和2小時(shí)。

    吡羅昔康

    吡羅昔康（piroxicam，炎痛喜康）屬苯噻嗪類�？诜�吸收完全，2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在體外抑制PG合成酶的效力與吲哚美辛相等。對(duì)風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效與乙酰水楊酸、吲哚美辛及萘普生相同而不良反應(yīng)少，患者耐受良好。其主要優(yōu)點(diǎn)是血漿t1/2長(zhǎng)（36～45小時(shí)），用藥劑量小，每日服1次（20mg）即可有效。由于本藥為強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥，對(duì)胃腸道有刺激作用，劑量過大或長(zhǎng)期服用可致消化道出血、潰瘍，應(yīng)予注意。