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　　諾氟沙星

　　諾氟沙星（氟哌酸），第三代中第一個(gè)氟喹喏酮類藥物，為依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，約2h達(dá)血藥濃度峰值。

　　蛋白結(jié)合率低（10%～l5%）。

　　在腎臟和前列腺中的藥物濃度為血中的6.6倍和7.7倍，在膽汁中的濃度亦高；

　　tl/2為3～4h，口服劑量的1/3經(jīng)尿排出，其中80%為原形藥物。

　　抗菌活性最低。

　　用于革蘭陽性球菌、革蘭陰性菌引起的無并發(fā)癥的感染，如泌尿道、胃腸道感染，軟組織、眼睛的感染，但療效一般。

　　不良反應(yīng)少見，有胃腸道刺激。

　　禁用對(duì)本品過敏的患者，禁用于孕婦、哺乳期婦女和青春期前兒童。

　　培氟沙星

　　培氟沙星（甲氟哌酸），口服吸收迅速、完全，生物利用度可達(dá)90%，1～1.5h達(dá)血藥濃度高峰，血藥濃度高而持久。

　　廣泛分布于機(jī)體組織及體液，可通過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液�？诜�或靜滴，腦脊液均可獲得有效濃度。

　　血漿tl/2約為12h.主要在肝中代謝，以原形經(jīng)腎和膽汁排出。

　　抗菌譜廣，與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對(duì)肺炎軍團(tuán)菌、甲氧西林耐藥葡萄球菌有效，對(duì)銅綠假單胞菌的作用不及環(huán)丙沙星。

　　用于敏感的革蘭陰性菌、葡萄球菌所致嚴(yán)重感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、細(xì)菌性腦膜炎、呼吸道感染、膽囊炎。

　　本藥禁用于過敏者。不良反應(yīng)有胃腸道癥狀、神經(jīng)癥狀、光敏反應(yīng)、血小板減少癥。

　　氧氟沙星

　　氧氟沙星（氟嗪酸），口服易吸收，快而完全，血藥濃度高而持久。

　　tl/2為5～7h，藥物體內(nèi)分布廣，尤以痰液中濃度較高，膽汁濃度為血藥濃度的7倍左右。

　　70%～90%藥物經(jīng)腎排泄，24h排出73%，48h尿中藥物濃度仍可對(duì)敏感菌有殺菌作用。

　　高效廣譜抗菌藥：

　　●革蘭陽性菌：優(yōu)于諾氟沙星。

　　●革蘭陰性菌：包括銅綠假單胞菌，有較強(qiáng)作用。

　　●肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌也有一定活性。

　　用于敏感菌所致的下列感染：①呼吸道感染，如肺炎、氣管炎；②尿路感染；③腸道感染；④骨和關(guān)節(jié)感染；⑤耳鼻喉和眼的感染、軟組織感染。用作第二線藥物治療結(jié)核病，用于耐鏈霉素、異煙肼、對(duì)氨基水楊酸（PAS）的結(jié)核桿菌。

　　不良反應(yīng)與禁忌證與諾氟沙星相似。

　　依諾沙星

　　依諾沙星，口服吸收較好，血液和組織中的濃度較諾氟沙星高，體內(nèi)抗菌作用較強(qiáng)。可明顯減少氨茶堿的清除。

　　臨床僅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

　　環(huán)丙沙星

　　環(huán)丙沙星，為目前氟喹諾酮類中應(yīng)用最廣泛的品種。

　　口服生物利用度為38%～60%，血藥濃度低，靜脈滴注為佳。

　　tl/2為3.3～5.8h，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。

　　抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)的。

　　●對(duì)耐藥銅綠假單胞菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效。

　　●對(duì)氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陽性、革蘭陰性菌依然敏感。

　　●對(duì)肺炎軍團(tuán)菌、彎曲桿菌也有高效。

　　但厭氧菌無效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效，對(duì)前列腺炎也有效。

　　能部分滲入腦組織和腦脊液，可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

　　洛美沙星

　　洛美沙星口服吸收好，生物利用度高（達(dá)85%）。

　　血藥濃度高而持久，體內(nèi)分布廣，但幾乎不進(jìn)入腦脊液，tl/2約為9h，經(jīng)腎排泄。

　　抗菌譜廣，其體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星強(qiáng)，不及氟羅沙星。

　　對(duì)繁殖期、靜止期細(xì)菌均有迅速殺菌作用，并具有PAE.

　　腸桿菌科的大多數(shù)菌屬、奈瑟球菌屬、軍團(tuán)菌對(duì)其高度敏感，假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬中度敏感。

　　用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎，消化道、皮膚、軟組織和骨組織的感染等。

　　洛美沙星所致的光敏反應(yīng)最常見，甚至無陽光直接照射也可發(fā)生，光敏反應(yīng)的發(fā)生是藥物與紫外線作用的結(jié)果，應(yīng)用本品的患者應(yīng)被提醒避免日曬或接收人工紫外線照射。發(fā)生嚴(yán)重光敏反應(yīng)較少。但可引起低血壓、休克、哮喘、呼吸暫停、喉痙攣、Stevene-Johmeon綜合征和中毒性表皮壞死和溶解。

　　氟羅沙星

　　氟羅沙星（多氟沙星），口服吸收好，生物利用度高達(dá)90%.口服劑量（400mg）血液濃度比環(huán)丙沙星的高2～3倍。體內(nèi)分布廣。

　　tl/2為9h.藥物經(jīng)腎排泄，約為給藥量的l/2.

　　抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性和革蘭陽性菌、分枝桿菌、厭氧菌、支原體、衣原體均有強(qiáng)大抗菌活性。

　　體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

　　臨床主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、胃腸道和皮膚及軟組織的感染。

　　不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，個(gè)別出現(xiàn)光敏反應(yīng)。

　　左氧氟沙星

　　左氧氟沙星，氧氟沙星光學(xué)異構(gòu)體的左旋體，水中溶解度較高。

　　口服具有極好的生物利用度，組織滲透性較好，在膽汁、氣管、肺、腎、前列腺、皮膚中具有相對(duì)聚集作用，其組織濃度可達(dá)血藥濃度的2～3倍。尿液中濃度高，以原形自尿中排出。

　　抗菌活性強(qiáng)，對(duì)革蘭陽性、革蘭陰性臨床常見致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌亦有較強(qiáng)的作用。

　　臨床對(duì)各種急性、慢性感染，難治感染有良效，適用于革蘭陰性、革蘭陽性菌、卡它布蘭菌等敏感菌引起的中、重度感染。

　　不良反應(yīng)較少，主要為胃腸道不適，如腹瀉、軟便、暖氣、惡心等，藥疹過敏癥狀，還有失眠、頭痛、頭重等神經(jīng)癥狀。

　　司帕沙星

　　司帕沙星（斯帕沙星），為長效品種，tl/2為17.6h，本品具有強(qiáng)組織穿透力，可迅速進(jìn)入多種組織和體液，腦脊液亦達(dá)血藥濃度的24%.以原形經(jīng)膽汁及尿液排泄，服藥后72h尿中排出服藥量的24%～41%.

　　對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽性球菌的作用增強(qiáng)，為環(huán)丙沙星2～4倍；對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的肺炎球菌有效。

　　用于敏感菌引起的外科、婦科、消化道、皮膚軟組織感染，也可用于異煙肼、利福平耐藥的結(jié)核病患者。

　　主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等。

　　克林沙星

　　克林沙星，t1/2為6h，約一半經(jīng)腎排出。

　　●革蘭陽性和陰性菌：比司帕沙星強(qiáng)4～8倍。

　　●耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌：有較高抗菌活性。

　　●腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌：與環(huán)丙沙星相似。

　　●非發(fā)酵菌、嗜麥芽窄食單胞菌、幽門螺桿菌：有較強(qiáng)作用。

　　●厭氧菌：比環(huán)丙沙星、司帕沙星更強(qiáng)。

　　本品光敏反應(yīng)率高。

　　加替沙星

　　加替沙星，血清蛋白結(jié)合率低（約20%），t1/2為8h，主要由腎排出。

　　對(duì)各種呼吸道病原菌、革蘭陽性菌中MASA（耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌）、糞腸球菌、厭氧菌有良好作用。

　　對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與環(huán)丙沙星相似。對(duì)銅綠假單胞菌作用差。

　　用于院內(nèi)、外呼吸道感染，泌尿道、皮膚、軟組織和耳鼻喉等感染。

　　莫西沙星

　　莫西沙星口服吸收，生物利用度為75%～85%，1～3h達(dá)峰濃度，同服陽離子、抗酸藥減少吸收。分布廣，在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬細(xì)胞中有足夠濃度。約一半與葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)尿排出，原形排出只占22%，t1/2為11～15h.

　　對(duì)呼吸道菌屬、肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等敏感。

　　臨床用于消化道、皮膚、軟組織感染，限用于耐青霉素的肺炎鏈球菌引起的感染。

　　不良反應(yīng)主要有消化道反應(yīng)、肝功能異常、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及光敏性皮炎。