一、基本知識
凡以清解里熱為主要功效的藥物,稱清熱藥。
分為清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥五類。
藥理作用:
1.抗病原微生物:清熱藥對多種細(xì)菌、病毒、真菌、螺旋體、原蟲等有不同程度的抑制作用。
1)特點(diǎn):抗菌譜較廣,抑制:
2)細(xì)菌:多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌,黃連、黃柏→結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體;
3)真菌:苦參、龍膽草、金銀花、連翹、青黛、魚腥草→多種皮膚真菌;
4)病毒:銀花、連翹、黃芩等→流感病毒;蒲公英、敗醬草等→單純皰疹病毒;
大青葉→乙腦病毒、腮腺炎病毒;
夏枯草、梔子、蚤休、半枝蓮等→乙型肝炎病毒;
5)原蟲:白頭翁、鴉膽子→阿米巴原蟲,青蒿、鴉膽子→瘧原蟲。
6)已知的抗菌有效成分:小檗堿(黃連、黃柏)、黃芩素(黃芩)、綠原酸、異綠原酸(金銀花)、秦皮乙素(秦皮)、苦參堿(苦參、山豆根)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍(lán)根、青黛)、癸酰乙醛(魚腥草)等。
2.抗毒素:抗細(xì)菌內(nèi)毒素,提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受能力。
1)直接作用:降解內(nèi)毒素,拮抗外毒素;
2)間接作用:降低細(xì)菌毒力。
3.抗炎:多數(shù)清熱藥→抑制急性炎癥反應(yīng)。
4.解熱:多數(shù)清熱藥。青蒿、梔子→降溫。
5.對免疫功能的影響:多數(shù)清熱藥→提高機(jī)體的免疫功能,增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。黃芩等→免疫抑制,抗過敏。
6.抗腫瘤。
總之:清泄里熱→抗病原體、抗毒素、抗炎、解熱、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、抗腫瘤有關(guān)。
二、常用藥物
黃芩
主要有效成分:黃酮類化合物。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
。1)抗菌、抗病毒
、冱S芩素、漢黃芩苷元。
、隗w外:對多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、致病性皮膚真菌有抑制作用。
、劭共《荆阂种屏鞲胁《尽⒁倚透窝撞《。
(2)抗炎
黃芩素、黃芩苷→抑制急性炎癥反應(yīng)。抑制炎癥模型滲出腫脹、毛細(xì)血管通透性增加;抑制大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎。
1)機(jī)制:抑制炎性介質(zhì)產(chǎn)生、釋放。
2)抑制組胺釋放;
3)抗花生四烯酸代謝,抑制前列腺素E(PGE)、白細(xì)胞三烯(LT)的生成,減輕炎性介質(zhì)擴(kuò)張血管、增加血管壁通透性、白細(xì)胞的趨化作用。
。3)對免疫功能的影響
抑制免疫反應(yīng):尤其對I型變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng))作用顯著。
作用環(huán)節(jié):①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,減少炎性介質(zhì)釋放。②影響花生四烯酸代謝,抑制炎性介質(zhì)的生成。
提高機(jī)體免疫功能:黃芩苷,提高巨噬細(xì)胞、NK細(xì)胞功能。
。4)解熱。
(5)保肝、利膽(清肝膽):保肝:與抗氧自由基損傷有關(guān)。
。6)鎮(zhèn)靜:中樞抑制。
(7)對血液系統(tǒng)影響
作用復(fù)雜:黃芩素等→抑制血小板聚集;黃芩素等→抗凝血:抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白產(chǎn)生。
小結(jié):
抗病原體、抗炎、調(diào)節(jié)免疫功能、解熱、鎮(zhèn)靜、保肝、利膽等。無抗腫瘤作用。
2.其他藥理作用
(1)降血脂、抗動脈粥樣硬化
黃酮類成分。降低血清總膽固醇(TC),降低血清甘油三酯(TG)含量,升高血清高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C);抗動脈粥樣硬化。
。2)抗氧自由基損傷:抑制過氧化脂質(zhì)(LPO)的生成,清除自由基。
。3)降壓:直接擴(kuò)張外周血管;抑制血管運(yùn)動中樞。
【臨床應(yīng)用】
1.小兒呼吸道感染
2.急性菌痢
3.病毒性肝炎
4.癤疔、外癰、蜂窩組織炎、深部膿腫
5.急性胰腺炎
黃連
主要成分:小檗堿(黃連素)。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)抗病原體
、冱S連、小檗堿→廣譜抗菌作用,對多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌、原蟲等有抑制或殺滅作用。
、隗w外實(shí)驗(yàn):
1)抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等;
2)抗真菌、抗阿米巴;
3)抑制多種流感病毒、新城雞瘟病毒。
、厶攸c(diǎn):低濃度抑菌,高濃度殺菌。
黃連抗菌作用環(huán)節(jié)可能包括:①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu);②抑制細(xì)菌糖代謝(抑制丙酮酸的氧化脫羧過程);③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成。
。2)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉
①提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力;②對抗大腸桿菌、霍亂毒素引起的腹瀉;③對抗非感染性腹瀉。
。3)抗炎、解熱
、傩¢迚A對急、慢性炎癥均有抑制作用。急性炎癥腫脹、毛細(xì)血管通透性增加、慢性棉球肉芽腫。
、跈C(jī)制:抑制白細(xì)胞功能;抑制磷脂酶A2(PLA2)的活性,減少炎性介質(zhì)的生成。
、劢鉄幔阂种浦袠邪l(fā)熱介質(zhì)(cAMP)的生成、釋放。
(4)鎮(zhèn)靜催眠:
、傩¢迚A、黃連堿→中樞抑制作用,較弱。
、谑灏奉惿飰A,如四氫小檗堿、四氫黃連堿→易透過血腦屏障→中樞抑制作用,強(qiáng)。
。5)降血糖:
、冱S連煎劑、小檗堿→正常、高血糖動物→降低血糖;不影響胰島素的分泌與釋放。
、跈C(jī)制:抑制糖原異生,促進(jìn)葡萄糖酵解。
、坌¢迚A抑制醛糖還原酶活性,對糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。
。6)抗?jié)儯?/p>
機(jī)制:抗幽門螺桿菌;抑制胃酸分泌。
。7)抗腫瘤:
①黃連→鼻咽癌→細(xì)胞毒作用。
、谛¢迚A→胃癌→促進(jìn)癌細(xì)胞分化。
、坌¢迚A→抑制癌細(xì)胞呼吸,阻礙癌細(xì)胞嘌呤、核酸的合成,干擾癌細(xì)胞代謝等途徑→抗癌。
小結(jié):
抗病原體、抗內(nèi)毒素、抗炎、抗腫瘤、解熱;鎮(zhèn)靜催眠、降血糖、抗?jié)、抗腹瀉。無免疫調(diào)節(jié)作用。
2.其他藥理作用:小檗堿→對心腦血管、血液的作用。
。1)對心血管系統(tǒng)的影響(5個)
①正性肌力作用:心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。機(jī)理:增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)。
、谪(fù)性頻率作用:小檗堿靜脈→減慢心率。
、劭剐穆墒С#簩箤(shí)驗(yàn)性心律失常。機(jī)制:降低心肌自律性,延長動作電位時程、有效不應(yīng)期,消除折返沖動。研究發(fā)現(xiàn):小檗堿能抑制心肌Na+內(nèi)流,大劑量Ca2+通道阻滯。
、芙祲海簷C(jī)制:阻斷α-腎上腺素受體、降低外周血管阻力,減慢心率。
、菘剐募∪毖嚎s小心肌梗死范圍。體外:小劑量小檗堿對心肌有保護(hù)作用,大劑量小檗堿加重缺氧引起的心肌細(xì)胞損害。
。2)抗腦缺血:
小檗堿→擴(kuò)張腦血管,增加血流量。對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護(hù)作用。
機(jī)制:抗氧自由基作用、抑制神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度([Ca2+]i)的異常升高。
。3)抗血小板聚集:
機(jī)制:升高血小板內(nèi)cAMP水平;Ca2+拮抗作用。
新的藥理作用:具有顯著的心血管藥理活性,抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.感染性疾病
2.心腦血管性疾病
3.糖尿病
4.燒傷
5.胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎
金銀花
主要化學(xué)成分:綠原酸類化合物。
【藥理作用】
1.抗病原微生物:
①抗菌范圍廣:多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、綠膿桿菌。
、诳共《,提高動物抗病毒感染能力。
、厶攸c(diǎn):金銀花與連翹、青霉素等合用,抗菌作用互補(bǔ)或增強(qiáng)。
、芸咕煞郑壕G原酸、異綠原酸。
2.抗內(nèi)毒素:對內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用,并加速內(nèi)毒素從血中清除。
3.抗炎、解熱:抑制炎癥滲出,炎性增生。
4.增強(qiáng)免疫:提高機(jī)體的非特異性免疫功能。
小結(jié):
抗病原微生物、抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱、提高機(jī)體免疫功能。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性上呼吸道感染
2.小兒肺炎
3.急性扁桃體炎
4.多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染、急慢性濕疹、鉤端螺旋體病等。
大青葉與板藍(lán)根
大青葉主要化學(xué)成分:菘藍(lán)苷(大青素B)、靛藍(lán)、靛玉紅、色胺酮、揮發(fā)油等。
板藍(lán)根主要化學(xué)成分:靛藍(lán)、靛玉紅。
【藥理作用】
1.抗病原微生物:
、倏咕秶鷱V:細(xì)菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。
、谟行С煞郑旱逅{(lán)、靛玉紅。
、厶攸c(diǎn):
板藍(lán)根→抗病毒作用比較顯著:抑制乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。
2.提高機(jī)體免疫功能:板藍(lán)根多糖。
3.保肝:
大青葉、板藍(lán)根→對四氯化碳引起的肝損傷有保護(hù)作用。
板藍(lán)根→乙型肝炎病毒表面抗原,乙型肝炎病毒DNA→轉(zhuǎn)陰、滴度下降。
小結(jié):
抗病原微生物、提高機(jī)體免疫功能、保肝。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.上呼吸道感染
2.扁桃體炎、咽炎
3.急性傳染性肝炎
4.流行性乙型腦炎、流行性腦脊髓膜炎
5.帶狀皰疹、單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病
青蒿
主要成分:青蒿素。
【藥理作用】
1.抗病原體
。1)抗菌、抗病毒:
、偌(xì)菌:青蒿水煎液→抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯鈉→抑制金黃色葡萄球菌作用最強(qiáng),對痢疾桿菌、大腸桿菌等亦有一定的抑制作用;
、谡婢呵噍飺]發(fā)油→多種皮膚癬菌有抑殺作用。
、鄄《荆呵噍锼→抑制流行性出血熱病毒、流感病毒。
(2)抗瘧原蟲
、偾噍锼亍⑶噍锼氐难苌镙锛酌、青蒿酯鈉→有良好抗瘧作用。
、谔攸c(diǎn):高效、速效、低毒。
青蒿素→瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有直接殺滅作用,但對紅細(xì)胞前期、外期無影響。
、蹤C(jī)制:影響瘧原蟲的膜結(jié)構(gòu):影響表膜-線粒體的功能,阻斷營養(yǎng)的供給。青蒿素結(jié)構(gòu)中的過氧基是抗瘧的必要基團(tuán)。
2.抗炎:莨菪亭是其抗炎成分之一。
3.解熱、鎮(zhèn)痛:以花前期采作用強(qiáng)。
4.對免疫功能的影響:
、偾噍锼貙φ游餆o影響。
、趯ζべ|(zhì)激素所致免疫功能低下的動物,青蒿素→增強(qiáng)。
、矍噍镧→免疫調(diào)節(jié)作用。
5.抗癌。
小結(jié):
截瘧→抗瘧原蟲作用。
抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、免疫調(diào)節(jié)、鎮(zhèn)痛等作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.瘧疾
2.高熱
3.皮膚真菌病和神經(jīng)性皮炎
梔子
有效成分:梔子苷,去羥梔子苷(京尼平苷)、水解產(chǎn)物京尼平。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
。1)抗病原體:金黃色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、皮膚真菌、乙肝病毒有抑制作用。
。2)抗炎。
。3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛(瀉火除煩):熊果酸→鎮(zhèn)靜作用;京尼平苷→鎮(zhèn)痛作用。
。4)降溫、解熱:熊果酸降溫的有效成分。
(5)利膽、保肝(清濕熱):保肝作用,生品作用為強(qiáng),炒炭無效。
小結(jié):
抗病原體、抗炎、解熱;鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛;保肝、利膽。
2.其他藥理作用
。1)促進(jìn)胰腺分泌:京尼平→促進(jìn)胰腺分泌,京尼平苷→降低胰酶活性。
。2)降壓。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性黃疸型肝炎
2.扭挫傷
3.急性卡他性結(jié)膜炎
魚腥草
主要化學(xué)成分:揮發(fā)油(魚腥草素)、黃酮。
【藥理作用】
1.抗病原微生物:
①主要成分:魚腥草素。
、趶V譜抗菌:對多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌有不同程度的抑制作用,流感病毒、鉤端螺旋體也有一定抑制作用。
2.抗炎:魚腥草素。
3.對免疫功能的影響:
、僭鰪(qiáng)免疫:提高非特異性免疫。
、诳惯^敏:抑制過敏性介質(zhì),松弛平滑肌→平喘。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性呼吸道感染
2.婦科炎癥、不孕癥
3.癌性胸腔積液
4.外科術(shù)后感染、皮膚病、細(xì)菌性痢疾
知母
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
。1)抗病原微生物:
、偌(xì)菌:對傷寒桿菌、痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等有一定抑制作用;對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。
、谡婢褐虏⌒云つw真菌、白色念珠菌。
、鄄《荆寒惷⒐铡⒚⒐→抗單純皰疹病毒。
。2)解熱。
。3)抗炎:芒果苷→角叉菜膠所致大鼠足跖水腫、棉球肉芽腫。
。4)對交感神經(jīng)和β受體功能的影響:降低交感神經(jīng)、β受體功能。
。5)降血糖。
2.其他藥理作用
。1)改善學(xué)習(xí)記憶。
。2)對腎上腺皮質(zhì)、腎上腺皮質(zhì)激素的影響:保護(hù)腎上腺皮質(zhì),減輕糖皮質(zhì)激素的副作用。
(3)抗癌。
小結(jié):
抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、抑制交感。
降血糖、減輕糖皮質(zhì)激素副作用。