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初級(jí)中藥師輔導(dǎo) 中藥藥理學(xué)-止血藥常用藥物

時(shí)間:2010-01-25 15:16來源:中藥學(xué)職稱考試 作者:lengke 點(diǎn)擊:
  

  三七

  主要成分有三七皂苷、黃酮苷等。

  三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

  (1)止血(促凝血)

 、倏s短凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間;②三七止血活性成分:三七氨酸;③三七氨酸加熱易被破壞,三七止血宜生用。

  機(jī)制:

  增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能;

  收縮局部血管;

  增加血液中凝血酶含量。

 。2)抗血栓

  有效成分:三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1。

  三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié):

  抗血小板聚集

  抗凝血酶

  促進(jìn)纖維蛋白溶解。

  抗血小板聚集機(jī)制:

 、偬岣哐“鍍(nèi)cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質(zhì)釋放。

 。3)促進(jìn)造血

  ①促進(jìn)多能造血干細(xì)胞的增殖,增加脾臟重量,促進(jìn)紅細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。②對(duì)環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少也有促進(jìn)恢復(fù)作用。

 。4)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

 、賹(duì)心臟的影響

  抑制心臟:

  三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用→降低心肌收縮力,減慢心率。

  抑制心臟的同時(shí)→心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不降或有增加。原因:外周血管擴(kuò)張,外周血管總阻力顯著下降。

 、趯(duì)血管、血壓的影響

  擴(kuò)血管:

  PNS對(duì)不同部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用。

  對(duì)大動(dòng)脈作用弱;

  對(duì)小動(dòng)脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強(qiáng);

  顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。

  降血壓:

  三七、三七總皂苷(PNS)。

  以降低舒張壓作用明顯。

  三七擴(kuò)血管、降血壓作用機(jī)制:與阻Ca2+內(nèi)流有關(guān)。

 、劭剐募∪毖

  三七總皂苷→改善冠脈結(jié)扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。

  表現(xiàn):縮小梗死范圍,抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心電圖:對(duì)抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現(xiàn)。

  PNS抗心肌缺血作用機(jī)理:

  擴(kuò)張冠脈,促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應(yīng);

  抑制心肌收縮力,減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

  抗脂質(zhì)過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;

  提高耐缺氧能力。

  ④抗腦缺血(保護(hù)腦組織)

  擴(kuò)張腦血管,增加局部血流量;

  延緩缺血組織ATP的分解,改善能量代謝;

  抑制脂質(zhì)過氧化,提高腦組織中SOD活性,清除氧自由基。

 、菘剐穆墒С

  PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對(duì)抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實(shí)驗(yàn)性心律失常。

  PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機(jī)理包括:

  降低自律性,減慢傳導(dǎo);

  延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)、有效不應(yīng)期(ERP),消除折返激動(dòng);

  阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流(Isi)峰值顯著降低。

 、蘅箘(dòng)脈粥樣硬化

  PNS→抑制動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊的形成。

  機(jī)制:PNS升高動(dòng)脈壁前列腺素I2,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡,從而穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境。

  以上是三七對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用。

 。5)抗炎

  PNS→抑制毛細(xì)血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。

  主要成分:皂苷,以人參二醇皂苷為主。

  機(jī)制:

  與垂體——腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系;

  但對(duì)摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。

  說明:PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統(tǒng)。

  (6)保肝

 、贉p少肝細(xì)胞變性壞死,降低血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用,減少成纖維細(xì)胞、膠原的增生。③促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成。④利膽。

 。7)抗腫瘤

  ①人參皂苷→抑制癌細(xì)胞。②PNS→增強(qiáng)免疫細(xì)胞的殺傷能力→抗腫瘤。

  (8)鎮(zhèn)痛:有效成分為人參二醇皂苷。

  2.其他藥理作用

  (1)鎮(zhèn)靜

 。2)對(duì)免疫功能的影響:①增強(qiáng)免疫;②主要成分:PNS、三七多糖。

 。3)對(duì)代謝的影響:①糖代謝:三七→有雙向調(diào)節(jié)作用;②使蛋白質(zhì)、DNA、RNA合成增加。

  總之:

  1.止血→促凝血。

  2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴(kuò)血管、降血壓、抗心律失常、抗動(dòng)脈粥樣硬化。

  3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝等作用。

  4.與人參成分相似→促進(jìn)造血、增強(qiáng)免疫、調(diào)節(jié)代謝、鎮(zhèn)靜。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.上消化道出血

  2.眼前房出血

  3.冠心病

  4.腦血栓

  5.高膽固醇血癥

  6.肝炎

  【不良反應(yīng)】

 、偕贁(shù)病人出現(xiàn)胃腸道不適及出血傾向,如痰中帶血,齒齦出血,月經(jīng)增多等;②劑量較大,一次口服生三七粉10g以上,可引起房室傳導(dǎo)阻滯;③個(gè)別患者可引起過敏性藥疹。

  蒲黃

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

 。1)止血

  ①縮短凝血時(shí)間,縮短凝血酶原時(shí)間,促進(jìn)血液凝固。②機(jī)制:增加血小板數(shù)。

 。2)抗血小板聚集

  總黃酮作用最強(qiáng)。

  (3)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

 、贁U(kuò)張血管、降血壓、改善微循環(huán)。

 、诳剐募∪毖涸黾庸诿}流量,使梗死的范圍縮小,提高耐缺氧的能力。

 、劢笛、抗動(dòng)脈粥樣硬化:降低TC和LDL-C含量,使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低,減少過多膽固醇在主動(dòng)脈壁內(nèi)的堆積,抑制粥樣硬化斑塊形成。

  (4)抗炎:

 、僖种泼(xì)血管通透性增高。②對(duì)骨折,加速血腫吸收、機(jī)化、骨痂形成,促進(jìn)愈合。

  2.其他藥理作用

 、賹(duì)子宮及妊娠的影響:

  ②興奮子宮:未孕子宮>已孕子宮。

 、燮腰S→中期妊娠小鼠→致流產(chǎn)、致死胎,且隨劑量增加作用增強(qiáng)。

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