【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色粉末;無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔點140~145℃。
【藥理及應(yīng)用】為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內(nèi)流可降低心臟舒張期自動去極化速率,而使竇房結(jié)的發(fā)放沖動減慢,也可減慢傳導(dǎo)?蓽p慢前向傳導(dǎo),因而可以消除房室結(jié)折返。對外周血管有擴(kuò)張作用,使血壓下降,但較弱,一般可引起心率減慢,但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動脈有舒張作用,可增加冠脈流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。
口服吸收完全,30~45分鐘血藥濃度達(dá)峰值,30分鐘起效,維持5~6小時。口服的85%經(jīng)肝滅活,故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結(jié)合。靜注后1~2分鐘開始作用,10分鐘達(dá)最大效應(yīng),作用持續(xù)15分鐘。
可用于抗心律失常及抗心絞痛。對于陣發(fā)性室上性心動過速最有效;對房室交界區(qū)心動過速療效也很好;也可用于心房顫動、心房撲動、房性早搏。
【用法】口服:1次40~120mg,1日3~4次,維持劑量為1次40mg,1日3次,稀釋后緩慢靜注或靜滴,0.075~0.15mg/kg,癥狀控制后改用片劑口服維持。
【注意】
(1)可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、心悸等不良反應(yīng)。
。2)若與β阻滯劑合用,易引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯,甚至停搏。
(3)支氣管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血壓、傳導(dǎo)阻滯及心源性休克患者禁用。
。4)與地高辛合用可使后者的血藥濃度升高,如需合用時應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
【貯法】遮光,密閉保存。
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