以6APA為中間體與多種化學(xué)合成有機(jī)酸進(jìn)行酰化反應(yīng),可制得各種類(lèi)型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物產(chǎn)生的青霉素;噶呀馇嗝顾谿或V而得到。酶反應(yīng)一般在40~50℃、pH8~10的條件下進(jìn)行;近年來(lái),酶固相化技術(shù)已應(yīng)用于6APA生產(chǎn),簡(jiǎn)化了裂解工藝過(guò)程。6APA也可從青霉素G用化學(xué)法來(lái)裂解制得,但成本較高。側(cè)鏈的引入系將相應(yīng)的有機(jī)酸先用氯化劑制成酰氯,然后根據(jù)酰氯的穩(wěn)定性在水或有機(jī)溶劑中,以無(wú)機(jī)或有機(jī)堿為縮合劑,與6APA進(jìn)行;磻(yīng)?s合反應(yīng)也可以在裂解液中直接進(jìn)行而不需分離出6APA。
2012年藥學(xué)職稱考試報(bào)名須知:
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