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藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 氣霧劑

時(shí)間:2010-01-05 15:35來源:藥學(xué)職稱考試 作者:lengke 點(diǎn)擊:
  

  氣霧劑是指藥物和拋射劑同裝在耐壓容器中,使用時(shí)借拋射劑(液化氣體或壓縮空氣)的壓力,將內(nèi)容物噴出的制劑。噴出物主要呈霧狀氣體溶膠狀態(tài),故又名氣溶膠。近年來,還出現(xiàn)了與氣霧劑類似的產(chǎn)品,依靠小的壓力擠壓出的軟膏、泡沫之類的制劑,也屬于本類劑型。此外,煙熏劑、噴霧劑同氣霧劑有類似之處、但其動力不是拋射劑。中藥氣霧劑已有本少品種,如:寬胸氣霧劑、華山參氣霧劑等。氣霧劑既可用于局部治療,如燒傷創(chuàng)面、局部感染等,又能應(yīng)用于呼吸道經(jīng)肺泡膜吸收,而起全身治療作用。

  氣霧劑的優(yōu)點(diǎn):

 、偈褂梅奖悖嘈а杆;

 、谀鼙3炙幬锴鍧嵑蜔o菌狀態(tài),并能提高藥物的穩(wěn)定性。由于藥物裝在密閉容器內(nèi),能避免與空氣、水分、和光線的接觸,因此減少了污染與變質(zhì)的可能;

 、蹨p少局部涂藥的疼痛(如燒傷和敏感皮膚病患者)與感染;④噴出的霧粒微小,能直達(dá)作用部位或吸收部位,且分布均勻,給藥劑量較小,故副作用也小。

  氣霧劑也有缺點(diǎn):

  ①需耐壓容器和閥門系統(tǒng),成本較高;

 、谛枰鋮s和灌裝的機(jī)械設(shè)備。制備操作均較麻煩;

  ③氣霧劑具有一定的內(nèi)壓,遇熱或受撞擊后易發(fā)生爆炸;

  ④氣霧劑借拋射劑的蒸氣壓的壓強(qiáng)而工作,可因拋射劑的滲漏而失效;

 、葑鳛橹饕猛镜奈藲忪F劑,因肺部吸收干擾因素較多,往往吸收不完全。

  氣霧劑中藥物吸收是在呼吸器官,主要通過肺吸收。

  人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、細(xì)支氣管、肺泡管、肺泡囊及肺泡組成。肺泡為主要吸收部位。肺泡表面至毛細(xì)血管間的距離僅0.5~1μm;而且,人體肺泡的總數(shù)估計(jì)達(dá)3~4億,總表面積估計(jì)約200m2;到肺泡的毛細(xì)血管總面積估計(jì)達(dá)100m2,這樣大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一個(gè)重要因素。特別是血液通過肺循環(huán)量很大,自心臟輸出的血液幾乎全通過肺。上述結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及血液動力學(xué)特點(diǎn)構(gòu)成了藥物肺部吸收的速效性。

  藥物在肺部的吸收速度,與藥物的脂溶性成正比,與藥物的分子量成反比。氣霧劑給藥時(shí),霧化粒子未必全部能到達(dá)主要吸收部位--肺泡中。對肺的局部作用,粒予以3~10炒n1大小為宜;但若要迅速吸收發(fā)揮全身作用,最好粒徑小到1~0.5炒m。粒子過小也不好,因?yàn)槲牒笕钥呻S呼氣排出。

  支氣管擴(kuò)張藥以氣霧劑給藥時(shí),若含大量的大粒子,則到達(dá)主要作用部位的比例很小。氣喘病人發(fā)作時(shí),若反復(fù)多次吸入,上部氣管的吸入量過多,可產(chǎn)生副作用,使心臟負(fù)擔(dān)加大,甚至有致死病例的報(bào)道。這對治療量與副作用量接近,也就是安全指數(shù)小的藥物特別危險(xiǎn)。

  氣霧劑是否達(dá)到或保持在肺泡中,主要取決于粒子的大。坏驮诜尾康奈斩,與藥物的分子量相比,藥物的脂溶性則顯得更為重要。以氣霧劑給藥,由于藥物在口腔、咽部的損失,在呼吸器官的各部位腔道中沉著,以及因呼氣、吸氣時(shí)的逸散等,故實(shí)際上進(jìn)入肺泡而被吸收的主藥百分率不高,這是氣霧劑一大不足。

  其他氣溶劑:

  除氣霧劑外,尚有幾種相類似的制劑,如氣壓制劑、吸入劑、煙劑及煙薰劑。

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