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藥劑學復習 被動靶向制劑

時間:2010-09-07 13:24來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

  一、脂質(zhì)體:指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊,也稱類脂小球或液晶微囊。

  (一)、特點:

  1、靶向性和淋巴定向性

  2、緩釋性

  3、細胞親和性和組織相容性

  4、降低毒性

  5、提高穩(wěn)定性

  (二)、材料:磷脂、膽固醇

  (三)、制備方法:

  1、注入法:大多得單室<0.2um

  2、薄膜分散法

  3、超聲波分散法

  4、逆相蒸發(fā)法:適合包封水溶性及大分子藥物,量大

  5、冷凍干燥法

  (四)、作用機制:作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合

  (五)、質(zhì)量評價:

  1、形態(tài)、粒徑及其分布

  2、包封率及載藥量

  3、滲透率

  4、藥物體內(nèi)分布

  二、乳劑:靶向性特點是對淋巴有親和性。

  (一)、淋巴定向性:由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運。

  (二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素:

  1、乳滴粒徑

  2、油相的影響

  3、乳化劑的種類和用量

  4、乳劑的類型

  三、微球:指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。

  目的:緩釋長效、靶向

  1、微球特性:

  (1)、靶向性:一般為被動靶向,小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。

  (2)、釋藥特性:擴散、材料的溶解、材料的降解。

  2、微球的制備:若能溶解或分散即可制備。

  四、納米囊和納米球:

  納米囊:屬藥庫膜殼型;

  納米球:屬基質(zhì)骨架型,多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子,10-1000nm內(nèi),可分散在水中形成近似膠體溶液。

  特點:緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。

  制備方法:

  1、膠束聚合法

  2、乳化聚合法

  3、界面聚合法

  4、鹽析固化法

  5、液中干燥法

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