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    維拉帕米

    維拉帕米（verapamil）又名異搏定（isoptin）。

    「藥理作用」維拉帕米在離體實(shí)驗(yàn)?zāi)芙档透]房結(jié)起搏細(xì)胞自律性，減慢竇性頻率，但在整體實(shí)驗(yàn)中，此作用被反射性的交感神經(jīng)興奮所部分抵消，人體用藥后竇性頻率減慢約10%，對(duì)房室結(jié)的傳導(dǎo)性也能抑制，主要對(duì)房室結(jié)的上部、中部有作用，對(duì)下部作用較差。過(guò)大劑量可使竇房結(jié)、房室結(jié)電活動(dòng)消失�？诜�120mg使心電圖P-R間期延長(zhǎng)。以上作用使維拉帕米成為治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥物。

    維拉帕米能舒張冠狀血管及外周血管，增加缺血心肌冠脈流量，增加側(cè)枝循環(huán)流量，也降低外周阻力，降低血壓。

    「不良反應(yīng)」約10%患者出現(xiàn)不良反慶，有1%患者需停用藥物�？诜�易致胃腸道癥狀，靜脈注射可致血壓下降，偶見(jiàn)房室傳導(dǎo)阻滯及心收縮性下降，故禁用于嚴(yán)重心衰及中、重度房室傳導(dǎo)阻滯。

    同類藥物有加洛帕米（gallopamil）即D600，有較強(qiáng)的心抑制作用，應(yīng)用價(jià)值同維拉帕米。

    地爾硫

    地爾硫（diltiazem）

    「藥理作用」地爾硫?qū)π牡碾娚�理作用和維拉帕米相似。能明顯抑制竇房結(jié)自律性而減慢心率。也減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性，適于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。它對(duì)血管的作用接近硝苯地平，能增加冠脈流量。對(duì)心肌還有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗β-受體的作用，可防治心絞痛。雷諾病及偏頭痛等。

    「不良反應(yīng)」較少，約2%～5%患者可能出現(xiàn)，注射給藥可引起房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓。其他副作用有皮疹、頭痛、面部潮紅等。

    硝苯地平

    硝苯地平（nifedipine），又名心痛定。

    「藥理作用」硝苯地平的作用與維拉帕米不同，它對(duì)竇房結(jié)房室結(jié)及心收縮性的抑制作用較弱，對(duì)血管的舒張作用明顯。給藥量略大反能加速房室傳導(dǎo)，是交感神經(jīng)活性反射性增高之故。與此同理，在整體中它對(duì)心肌也不降低收縮性，因此可與β-受體阻斷藥合用。

    硝苯地平舒張冠脈特別是已痙攣收縮的狹窄冠脈，故能增加缺血區(qū)流量，可治心絞痛。也能舒張外周小動(dòng)脈，降低血壓，可治高血壓，硝苯地平還降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈壓，可治肺動(dòng)脈高壓癥。

    「不良反應(yīng)」發(fā)生率達(dá)20%，一般較輕，主要是低血壓。長(zhǎng)期用藥約有5%患者出現(xiàn)頭痛。少數(shù)患者偶見(jiàn)心肌缺血癥狀加重，可能是嚴(yán)重冠脈阻塞、心率加快、血壓過(guò)低所致。

    硝苯地平在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬二氫吡啶類，這類鈣拮抗藥發(fā)展較快，在作用和藥代動(dòng)力學(xué)方面都有所改進(jìn)，主要有以下幾種：

    尼卡地平（nicardipine）舒張血管較硝苯地平強(qiáng)，對(duì)腦血管有一定選擇作用。尼索地平（nisoldipine）舒張血管作用更強(qiáng)，對(duì)冠狀血管選擇性較強(qiáng)，治療心絞痛及高血壓良效。尼莫地平（nimodipine）對(duì)腦血管有選擇作用而降壓作用較弱，用于治療腦血管痙攣收縮及腦供血不足等疾病，也可防治偏頭痛。尼群地平（nitrendipine）血管舒張作用強(qiáng)大，用于治療高血壓。非洛地平（felodipine）對(duì)冠狀血管及外周血管作用明顯，持效較久，用于治療心絞痛及高血壓。伊拉地平（isradipine）對(duì)冠脈、腦及外周血管作用較強(qiáng)較久，用于治療高血壓及穩(wěn)定型心絞痛。氨氯地平（amlodipine）舒張冠脈及外周血管，用于治療中、輕度高血壓作用緩慢持久，降低血壓10%～18%，無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速。治療穩(wěn)定型心絞痛效果明顯。它的消除t1/2較久，達(dá)35～45小時(shí)，日服一次即可。拉西地平（lacidipine）也為長(zhǎng)效藥物，日服一次，因它有較好的對(duì)細(xì)胞膜的親和力及穿透性。作用逐漸開(kāi)始，不引發(fā)心悸及頭痛，也不致反射性增高交感神經(jīng)活性。有抗動(dòng)脈粥樣化的作用，還能減少自由基的形成。適于治療高血壓及冠心病心絞痛。

    除上述三類藥物外，還有其他鈣拮抗藥：

    芐普地爾（bepridil），作用似維拉帕米，能降低竇房結(jié)自律性和房室結(jié)傳導(dǎo)性。還能阻滯鈉通道而降低快反應(yīng)細(xì)胞的自律性和傳導(dǎo)性，也阻滯鉀通道而延長(zhǎng)不應(yīng)期。臨床用于治療室上性及室性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)冠脈的舒張作用較維拉帕米為弱，但仍可用于治療心絞痛。嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常作用，引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，值得注意。

    氟桂嗪（flunarizine）對(duì)腦血管有選擇性舒張作用，解除其痙攣，能防止缺血缺氧后神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)Ca2+積儲(chǔ)所致的細(xì)胞損害。還能促進(jìn)紅細(xì)胞的變形能力，改善微循環(huán)，保護(hù)大腦功能。

    氟桂嗪主要用于治療腦血管功能障礙，如腦血管性癡呆及腦供血障礙，能增加智力，改善記憶。也用于治療偏頭痛或各種眩暈。不良反應(yīng)較少，偶見(jiàn)嗜眠、皮疹。

    哌克昔林（perhexiline）的鈣拮抗作用較弱，其舒張冠脈、抑制心肌收縮性等作用也弱。主要用于治療穩(wěn)定型心絞痛。不良反應(yīng)有眩暈、無(wú)力，偶見(jiàn)周圍神經(jīng)炎。

    普尼拉明（prenylamine），又名心可定（segontin），有非特異性鈣拮抗作用，可治療心絞痛及室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速等。不良反應(yīng)有食欲不振、乏力、皮疹等。

    制劑及用法

    維拉帕米（verapamil）口服40～80mg/次，3次/日。維持量為40mg/次，3次/日。靜脈注射5～10mg/次，隔15分鐘可重復(fù)1-2次，若無(wú)效即停用。

    硝苯地平（nifedipine） 口服或舌下含化10～20mg/次，3次/日。

    地爾硫（diltiazem）口服30～60mg/次，3次/日。

    氟桂嗪（flunarizine） 口服10mg/日，晚上頓服。開(kāi)始時(shí)早、晚各一次。

    普尼拉明（prenylamine） 口服15～30mg/次，3次/日。

    哌克昔林（perhexiline） 口服100mg/次，2次/日，可遞增至300～400mg/日。

    芐普地爾（bepridil） 口服100mg/次，3次/日。

    尼卡地平（nicardipine） 口服10～20mg/次，3次/日。

    尼莫地平（nimodipine） 靜滴治腦血管痙攣，開(kāi)始1mg/小時(shí)，2小時(shí)后2mg/小時(shí)。

    尼群地平（nitrendipine）口服開(kāi)始10mg/日，可遞增至30mg/日。