凝血中形成的纖維蛋白，可經(jīng)纖溶酶作用從精氨酸-賴氨酸鍵上分解成可溶性產(chǎn)物，使血栓溶解。纖維蛋白溶解藥（fibrinolytic drugs）激活纖溶酶而促進纖溶，也稱溶栓藥（thrombolytic drugs），用于治療急性血栓栓塞性疾病。對形成已久并已機化的血栓難以發(fā)揮作用。目前應(yīng)用的纖溶藥主要缺點是對纖維蛋白無特異性，誘發(fā)血栓溶解同時伴有嚴(yán)重出血。較新纖溶藥t-PA，scu-PA有一定程度的特異性，但人體應(yīng)用仍有出血并發(fā)癥，半衰期又短。為加強特異性以減少出血并發(fā)癥，并延長半衰期，采用生物工程學(xué)方法研制開發(fā)高效而特異的新纖溶藥的工作正在進行。
鏈激酶
鏈激酶（streptokinase，SK）是C組β溶血性鏈球菌產(chǎn)生的一種蛋白質(zhì)，能與纖溶酶原結(jié)合，形成SK-纖溶酶原復(fù)合物后，促使游離的纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶，溶解纖維蛋白。因此，需選合適劑量以發(fā)揮最大效應(yīng)。合適量應(yīng)使SK-纖溶酶原復(fù)合物與纖溶酶之比為1：10.靜脈或冠脈內(nèi)注射可使急性心肌梗塞面積縮小，梗塞血管重建血流。對深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞均有療效。但須早期用藥，血栓形成不超過6小時療效最佳。嚴(yán)重不良反應(yīng)為出血，因為被激活的纖溶酶不但溶解病理性，也溶解生理性的纖維蛋白。SK有抗原性，體內(nèi)若有SK抗體可中和SK，還可引起過敏反應(yīng)�；顒有猿鲅齻�月內(nèi)，有腦出血或近期手術(shù)史者禁用。有出血傾向、胃、十二指腸潰瘍，分娩未滿四周，嚴(yán)重高血壓、癌癥患者禁用。
尿激酶
尿激酶（urokinase，UK）由人腎細胞合成，自尿中分離而得，無抗原性。能直接激活纖溶酶原，使纖溶酶原從精氨酸-纈氨酸處斷裂成纖溶酶。UK在肝、腎滅活。t1/2為11～16分。臨床應(yīng)用同SK，用于腦栓塞療效明顯。因價格昂貴，僅用于SK過敏或耐受者。不良反應(yīng)為出血及發(fā)熱，較SK少。禁忌證同SK.
組織纖溶酶原激活因子
組織纖溶酶原激活因子（tissue plasminogen activator，t-PA）為較新的纖溶藥。內(nèi)源性t-PA由血管內(nèi)皮產(chǎn)生，已能用DNA重組技術(shù)制備。t-PA對循環(huán)血液中纖溶酶原作用很弱，對與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原作用則強數(shù)百倍，所以對血栓部位有一定選擇性。t1/2為3分，靜脈滴注用于急性心肌梗塞。劑量過大也引起出血。
茴酰化纖溶酶原鏈激酶激活劑復(fù)合物
茴�；w溶酶原鏈激酶激活劑復(fù)合物（anisoylated plasminogen streptokinase activator complex，APSAC）是一種新型纖溶酶原激活劑。其特點是通過茴酰化使纖溶酶原的活性部位得到保護，這樣可避免注射時非特異地激活，進入體內(nèi)緩慢脫茴酰而生效。血漿t1/2為105～120分，一次靜脈注射30mg就能產(chǎn)生較好溶栓效果。對發(fā)病6小時內(nèi)的急性心肌梗塞患者，血管再通率與冠脈注射SK相近。不良反應(yīng)與等劑量SK相等。
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