以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈，獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥，它拮抗組胺引起的胃酸分泌，對H1受體無作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值的新藥。當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替�。╪izatidine）。
常用H2受體阻斷藥化學(xué)結(jié)構(gòu)
「藥理作用」本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內(nèi)窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍愈合率為77%～92%.晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發(fā)揮較慢，用藥8周愈合率為75%～88%.雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強4～10倍，法莫丁比西米替丁強20～50倍。
「體內(nèi)過程」本類藥物口服吸收良好，但首關(guān)消除使生物利用度降為50%～60%.消除t1/2尼扎替丁為1.3小時，其他三藥為2～3小時。大部分藥物以原形經(jīng)腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
「臨床應(yīng)用」用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應(yīng)用6～8周，愈合率較高，延長用藥可減少復(fù)發(fā)。卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
「不良反應(yīng)」發(fā)生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長期服用耐受良好。偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。長期服用西米替丁的男性青年，可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育。可能與其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。
西米替丁能抑制細胞色素P-450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時，應(yīng)調(diào)整這些藥物劑量。雷尼替丁這一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁對其無影響。
制劑及用法
鹽酸苯海拉明（diphenhydramine hydrochloride，benadryl）片劑，25～50mg/次，3次/日。注射劑，20mg/次，肌內(nèi)注射，1～2次/日。
茶苯海明（dimenhydrinate；暈海寧，theohydramine）片劑，為苯海拉明與氨茶堿復(fù)合物，預(yù)防暈動病，行前半小時服50mg.
鹽酸異丙嗪（promethazine hydrochloride；非那根，phenergan）片劑，1.25～25mg/次，2～3次/日。注射劑，25～50mg/次，肌內(nèi)或靜脈注射。
鹽酸吡芐明（pyribenzamine hydrochloride去敏靈，撲敏寧）片劑，25～50mg/次，3次/日。
馬來酸氯苯那敏（chlorpheniramine maleate，撲爾敏）片劑，4mg/次，3次/日，小兒0.35mg/kg.日，分3～4次/日。注射劑，5～20mg/次，皮下或肌內(nèi)注射。
鹽酸布可立嗪（buclizine hydrochloride，安其敏）片劑，25～50mg/次，2次/日。
鹽酸美克洛嗪（meclizine hydrochloride，敏可靜）片劑，25mg/次，2次/日。
酒石酸苯茚胺（phenindamine tartrate）片劑，25mg/次，2～3次/日。
阿司咪唑（astemizole，息斯敏）片劑，10mg/次，1次/日。
特非那定（terfenadine）片劑，60mg/次，2次/日。
西米替�。╟imetidine）片劑，400mg/次，3次/日，或800mg，晚飯后服，1次/日。注射劑，200mg/次，靜脈滴注，1～2次/日。
鹽酸雷尼替丁（ranitidine hydrochloride）片劑，150mg/次，2次/日，或300mg，晚飯后服，1次/日，4～8周為一療程。注射劑，50mg/次，每6～8小時肌內(nèi)注射或靜脈注射。
法莫替�。╢amotidine）片劑，20mg/次，2次/日，或40mg，晚飯后服，1次/日。注射劑，20mg/次，2次/日，靜脈點滴。
尼扎替�。╪izatidine）膠囊，150mg/次，2次/日，或300mg，晚飯后服，1次/日，4～8周為一療程。
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