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    可用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)（甲亢）的藥物有硫脲類(lèi)、碘化物、放射性碘及β受體阻斷藥。

    一、硫脲類(lèi)

    硫脲類(lèi)可分為二類(lèi)：（1）硫氧嘧啶類(lèi)，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；（2）咪唑類(lèi)，包括甲巰咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比馬唑（carbimazole，甲亢平）它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

    「藥理作用及作用機(jī)制」硫脲類(lèi)的基本作用是抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián)，而藥物本身則作為過(guò)氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類(lèi)藥物對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效，須待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用藥2～3周甲亢癥狀開(kāi)始減輕，1～3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。本類(lèi)藥物長(zhǎng)期應(yīng)用后，可使血清甲狀腺激素水平顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生，腺體增大、充血，重者可產(chǎn)生壓迫癥狀。

    丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。此外，硫脲類(lèi)藥物尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（thyroid 　stimulating　immunoglobulin　TSI）下降，因此對(duì)甲亢患者除能控制高代謝癥狀外，對(duì)病因也有一定的治療作用，因認(rèn)為甲亢的發(fā)病與自體免疫機(jī)制異常有關(guān)。

    「臨床應(yīng)用」 主要用于甲狀腺功能亢進(jìn)。

    1.內(nèi)科藥物治療　適用于輕癥和不宜手術(shù)或131I治療者，如兒童、青少年及術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于131I治療者可用。開(kāi)始治療給大劑量以對(duì)甲狀腺激素合成產(chǎn)生最大抑制作用。經(jīng)1～3個(gè)月后癥狀明顯減輕，當(dāng)基礎(chǔ)代謝率接近正常時(shí)，藥量即可遞減，直至維持量，療程1～2年。

    2.手術(shù)前準(zhǔn)備　為減少甲狀腺次全切除手術(shù)病人在麻醉和手術(shù)后的合并癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。在手術(shù)前應(yīng)先服用硫脲類(lèi)藥物，使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常。然后于術(shù)前兩周加服碘劑，以利手術(shù)進(jìn)行及減少出血。

    3.甲狀腺危象的治療　甲狀腺危象的患者可因高熱、虛脫、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡。此時(shí)除主要應(yīng)用大劑量碘劑和采取其他綜合措施外，大劑量硫脲類(lèi)可作為輔助治療，以阻斷甲狀腺激素的合成。

    普萘洛爾等也是甲亢及甲狀腺危象時(shí)有價(jià)值的輔助治療藥，用于不宜用抗甲狀腺藥，不宜手術(shù)及131I治療的甲亢患者。主要通過(guò)其阻斷β受體的作用而改善甲亢的癥狀。此外還能抑制外周T4脫碘成為T(mén)3，因T3是主要的外周激素，故這一作用有助于控制甲亢。

    β受體阻斷藥不干擾硫脲類(lèi)藥物對(duì)甲狀腺的作用，且作用迅速，對(duì)甲亢所致的心率加快，心收縮力增強(qiáng)等交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)的表現(xiàn)很有效。但單用時(shí)其控制癥狀的作用有限。若與硫脲類(lèi)藥物合用則療效迅速而顯著。

    「體內(nèi)過(guò)程」硫氧嘧啶類(lèi)藥物口服后吸收迅速，生物利用度約為80%.血漿蛋白結(jié)合率約為75%，在體內(nèi)分布較廣、易進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤(pán)。主要在肝內(nèi)代謝。t1/2為2小時(shí)。

    甲巰咪唑的血漿t1/2約為4.7小時(shí)，但在甲狀腺組織中藥物濃度可維持16～24小時(shí)，其療效與甲狀腺內(nèi)藥物濃度有關(guān)，而后者的高低又與每日給藥量呈正相關(guān)。每日給藥一次（30mg）與每日給藥三次（每次10mg）一樣，都可發(fā)揮較好的療效。

    卡比馬唑?yàn)榧讕�咪唑的衍化物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲巰咪唑而發(fā)揮作用。

    「不良反應(yīng)」常見(jiàn)的不良反應(yīng)有搔癢、藥疹等過(guò)敏反應(yīng)，多數(shù)情況下不需停藥也可消失。嚴(yán)重不良反應(yīng)有粒細(xì)胞缺乏癥。一般發(fā)生在治療后的2～3個(gè)月內(nèi)，故應(yīng)定期檢查血象，若用藥后出現(xiàn)咽痛或發(fā)熱，立即停藥則可恢復(fù)。特別要注意與甲亢本身所引起的白細(xì)胞總數(shù)偏低相區(qū)別。

    二、碘及碘化物

    「藥理作用及臨床應(yīng)用」碘（iodine）和碘化物（iodide）是治療甲狀腺病最古老的藥物，不同劑量的碘化物對(duì)甲狀腺功能可產(chǎn)生不同的作用。小劑量的碘用于治療單純性甲狀腺腫，可在食鹽中按1/104～1/105的比例加入碘化鉀或碘化鈉可有效地防止發(fā)病。

    大劑量碘產(chǎn)生抗甲狀腺作用，主要是抑制甲狀腺素的釋放，可能是抑制了蛋白水解酶，使T3、T4不能和甲狀腺球蛋白解離所致。此外大劑量碘還可抑制甲狀腺激素的合成。大劑量碘的抗甲狀腺作用快而強(qiáng)。用藥1～2天起效，10～15天達(dá)最大效應(yīng)。此時(shí)若繼續(xù)用藥，反使碘的攝取受抑制、胞內(nèi)碘離子濃度下降，因此失去抑制激素合成的效應(yīng)，甲亢的癥狀又可復(fù)發(fā)。這就是碘化物不能單獨(dú)用于甲亢內(nèi)科治療的原因。大劑量碘的應(yīng)用只限于以下情況：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備，一般在術(shù)前二周給予復(fù)方碘溶液（盧戈液Lugols 　solution）以使甲狀腺組織退化、血管減少，腺體縮小變韌、利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血；②甲狀腺危象的治療，可將碘化物加到10%葡萄糖溶液中靜脈滴注，也可服用復(fù)方碘溶液，并在二周內(nèi)逐漸停服，需同時(shí)配合服用硫脲類(lèi)藥物。

    「不良反應(yīng)」

    1.急性反應(yīng)　可于用藥后立即或幾小時(shí)后發(fā)生，主要表現(xiàn)為血管神經(jīng)性水腫，上呼吸道水腫及嚴(yán)重喉頭水腫。

    2.慢性碘中毒表現(xiàn)為口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多，眼刺激癥狀等。

    3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂長(zhǎng)期服用碘化物可誘發(fā)甲亢。碘還可進(jìn)入乳汁并通過(guò)胎盤(pán)引起新生兒甲狀腺腫，故孕婦及乳母應(yīng)慎用。

    三、放射性碘

    臨床應(yīng)用的放射性碘是131I，其t1/2為8天。

    「藥理作用」利用甲狀腺高度攝碘能力，131I可被甲狀腺攝取，并可產(chǎn)生β射線（占99%），在組織內(nèi)的射程僅約2mm，因此其輻射作用只限于甲狀腺內(nèi)，破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)，而很少波及周?chē)�組織。131I還產(chǎn)生γ射線（占1%），可在體外測(cè)得，故可用作甲狀腺攝碘功能的測(cè)定。

    「臨床應(yīng)用」

    1.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的治療　131I適用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類(lèi)無(wú)效或過(guò)敏者，131I能使腺泡上皮破壞，萎縮、減少分泌。同時(shí)可降低腺泡內(nèi)淋巴細(xì)胞從而減少抗體產(chǎn)生。一般用藥后一個(gè)月見(jiàn)效，3～4個(gè)月后甲狀腺功能恢復(fù)正常。

    2.甲狀腺功能檢查　小量131I可用于檢查甲狀腺功能。甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)，攝碘率高，攝碘高峰時(shí)間前移。反之，攝碘率低，攝碘高峰時(shí)間后延。

    「不良反應(yīng)」易致甲狀腺功能低下，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量和密切觀察有無(wú)不良反應(yīng)，一旦發(fā)生甲狀腺功能低下可補(bǔ)充甲狀腺激素對(duì)抗之。

    制劑及用法

    甲狀腺（thyroid）是家畜甲狀腺的干燥微黃色粉末，不溶于水，片劑含碘量為0.17%～0.23%，治療粘液性水腫，開(kāi)始不超過(guò)15～30mg/日，漸增至90～180mg/日，分三次服�；�礎(chǔ)代謝恢復(fù)到正常（成人在-5%左右，兒童應(yīng)在+5%左右）后，改用維持量（成人一般為60～120mg/日）。單純性甲狀腺腫，開(kāi)始每日60mg，漸增至120～180mg/日，療程一般為3～6個(gè)月。

    三碘甲狀腺原氨酸鈉（sodium　triiodothyronine，甲碘安）成人開(kāi)始10～20μg/日，以后漸增至80～100μg/日，2～3次服。兒童體重在7公斤以下者開(kāi)始2.5μg/日，7公斤以上者5μg/日，以后每隔一周增加5μg/日，維持量15～20μg/日，分2～3次服。

    甲狀腺素鈉（sodium　thyroxine）本品0.1mg相當(dāng)于甲狀腺片60mg，口服0.1～0.2mg/日，靜脈注射0.3～0.5mg/日。

    丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）開(kāi)始劑量300～600mg/日，分3～4次；維持量25～100mg/日，分1～2次服。

    甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）劑量基本同上。

    甲巰咪唑（thiamazole，他巴唑，tapazole）開(kāi)始劑量20～60mg/日，分三次服，維持量5～10mg/日，服藥最短不能少于1年。

    卡比馬唑（carbimazole）15～30mg/日，分3次服。服用4～6周后如癥狀改善，改用維持量，2.5～5mg/日，分次服。

    碘化鉀（potassium　iodide）治療單純性甲狀腺腫開(kāi)始劑量宜小，10mg/日，20日為一療程，連用2療程，療程間隔30～40日，約1～2月后，劑量可漸增大至20～25mg/日，總療程約3～6個(gè)月。

    復(fù)方碘溶液（盧戈液，Lugols　solution）每1000ml含碘50g、碘化鉀100g，治療單純性甲狀腺腫：0.1～0.5ml/次，1次/日，2周為一療程，療程間隔30～40日。用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：3～10滴/次，3次/日，用水稀釋后服用，約服2周。用于甲狀腺危象：首次服2～4ml，以后每4小時(shí)1～2ml.或靜脈滴注，3～5ml加于10%葡萄糖液500ml中。