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主管藥師藥理學(xué)筆記 鎮(zhèn)痛藥

時(shí)間:2009-10-26 17:13來(lái)源:藥學(xué)職稱(chēng)考試 作者:lengke 點(diǎn)擊:
  

  掌握嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

  熟悉嗎啡的作用機(jī)制,依賴(lài)性產(chǎn)生原理及其防治。

  了解其他鎮(zhèn)痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點(diǎn)。

  【病因】各種形式的傷害刺激作用于神經(jīng)末梢均可引起疼痛(銳痛、鈍痛)。

  【鎮(zhèn)痛藥分類(lèi)】分為強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兩大類(lèi)。

  強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效果強(qiáng),主要缺點(diǎn)反復(fù)應(yīng)用容易導(dǎo)致成癮,屬麻醉藥品,應(yīng)嚴(yán)格控制使用。

  阿片類(lèi)藥物

  阿片類(lèi)藥物具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛用,反復(fù)應(yīng)用易于成癮,故又稱(chēng)成癮性鎮(zhèn)痛藥(或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。麻醉性藥品) 嗎啡 (morphine)

  [藥理作用]

  1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):

 。1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡具有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)持續(xù)性鈍痛較間歇性強(qiáng)。

  a皮下注射5-10mg,可持續(xù)4-5小時(shí)。

  b鎮(zhèn)痛范圍廣,各種疼痛均有效。

  c鎮(zhèn)痛時(shí),意識(shí)及其它感覺(jué)不受影響具有明顯的鎮(zhèn)痛作用和欣快感,消除焦慮、緊張、恐懼等,提高疼痛的耐受性。如外界環(huán)境安靜,可致入睡。

  d鎮(zhèn)痛機(jī)制: 與不同腦區(qū)(腦室導(dǎo)管周?chē)屹|(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等)的阿片受體(嗎啡受體)結(jié)合,摸擬內(nèi)阿片肽(腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽)的用。

 。2)鎮(zhèn)咳 為抑制咳嗽中樞所致

  (3)抑制呼吸

  a降低呼吸中樞對(duì)co2的敏感性治療量: 呼吸頻率減慢;中毒量: 呼吸衰竭死亡。

  b由于抑制呼吸,新生兒、嬰兒易中毒死亡,肺氣腫、肺心病禁用

 。4)其它

  a催吐: 初次使用時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、反復(fù)使用可減輕。

  b縮瞳: 針尖樣瞳孔為中毒特征

  2、心血管系統(tǒng)

 。1) 擴(kuò)張外周容量血管及阻力血管,其機(jī)制與促進(jìn)組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)

 。2) 由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留,繼發(fā)性引起腦血管擴(kuò)張、腦脊液壓力高

  3、平滑肌

 。1) 強(qiáng)大、持久地興奮胃腸道平滑肌, 使蠕動(dòng)減少, 此外還能抑制消化液分泌,可導(dǎo)致便秘。

  (2) 膽道括約肌痙攣性收縮,使膽道內(nèi)壓升高和誘發(fā)膽絞痛。

 。3) 輸尿管收縮。

  (4) 支氣管平滑肌收縮,可誘發(fā)哮喘發(fā)作。

  (5) 膀胱括約肌張力提高,導(dǎo)致尿潴留

  [臨床應(yīng)用]

  1、鎮(zhèn)痛

 。1) 用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛;

 。2)膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。

  2、心原性哮喘

  (1) 措施: 吸氧、應(yīng)用速效強(qiáng)心甙、氨茶堿配以嗎啡,以改善癥狀。

  (2) 嗎啡用于心源性哮喘的機(jī)制:

  a擴(kuò)張外周血管,減輕回心血量,減輕心臟負(fù)荷,有利于肺水腫消除。

  b降低呼吸中樞對(duì)co2的敏感性,使呼吸頻率減慢,消除窒息感

  c鎮(zhèn)靜作用,消除恐懼感,降低心肌耗氧量。

  [不良反應(yīng)]

  1.副作用: 眩暈、惡心、便秘、排尿困難

  2.反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性和成癮性

  3.過(guò)量可致急性中毒,出現(xiàn)昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔針尖樣縮小,尿潴留,嚴(yán)重缺氧和血壓下降,呼吸麻痹。除對(duì)癥治療外,尚可注射嗎啡對(duì)抗藥納洛酮。

  [禁忌癥]

  1.診斷未明的急性腹痛。

  2.分娩和哺乳期止痛。

  3.支氣管哮喘、肺心病。

  4.顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。 可待因

  [特點(diǎn)及應(yīng)用] 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的1/12,鎮(zhèn)咳作用為其1/4.對(duì)呼吸中樞抑制很輕,成癮性較弱,但久用也可成癮。為中樞性鎮(zhèn)咳藥,用于鎮(zhèn)咳;也可用于中等度疼痛。

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