清熱藥
考綱、考點(diǎn)說(shuō)明
細(xì)目一：基本知識(shí)
考點(diǎn)：
1.清熱藥的定義、分類
2.主要藥理作用
細(xì)目二：常用藥物
考點(diǎn)： http://lowervalleydelaware.com
1.黃芩、黃連、金銀花、大青葉（板藍(lán)根）
1-1 主要有效成分
1-2 藥理作用
1-3 現(xiàn)代應(yīng)用
2.青蒿、魚(yú)腥草
2-1藥理作用
2-2現(xiàn)代應(yīng)用
3.知母、梔子
3-1 主要藥理作用
一、基本知識(shí)
凡以清解里熱為主要功效的藥物，稱清熱藥。
分為清熱瀉火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥、清虛熱藥五類。
藥理作用：
1.抗病原微生物：清熱藥對(duì)多種細(xì)菌、病毒、真菌、螺旋體、原蟲(chóng)等有不同程度的抑制作用。
1）特點(diǎn)：抗菌譜較廣，抑制：
2）細(xì)菌：多種革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌，黃連、黃柏→結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體；
3）真菌：苦參、龍膽草、金銀花、連翹、青黛、魚(yú)腥草→多種皮膚真菌；
4）病毒: 銀花、連翹、黃芩等→流感病毒；蒲公英、敗醬草等→單純皰疹病毒；
大青葉→乙腦病毒、腮腺炎病毒；
夏枯草、梔子、蚤休、半枝蓮等→乙型肝炎病毒；
5）原蟲(chóng)：白頭翁、鴉膽子→阿米巴原蟲(chóng)，青蒿、鴉膽子→瘧原蟲(chóng)。
6）已知的抗菌有效成分：小檗堿（黃連、黃柏）、黃芩素（黃芩）、綠原酸、異綠原酸（金銀花）、秦皮乙素（秦皮）、苦參堿（苦參、山豆根）、連翹酯苷（連翹）、色胺酮（板藍(lán)根、青黛）、癸酰乙醛（魚(yú)腥草）等。
2.抗毒素：抗細(xì)菌內(nèi)毒素，提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受能力。
1）直接作用：降解內(nèi)毒素，拮抗外毒素；
2）間接作用：降低細(xì)菌毒力。
3.抗炎：多數(shù)清熱藥→抑制急性炎癥反應(yīng)。
4.解熱：多數(shù)清熱藥。青蒿、梔子→降溫。
5.對(duì)免疫功能的影響：多數(shù)清熱藥→提高機(jī)體的免疫功能，增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。黃芩等→免疫抑制，抗過(guò)敏。
6.抗腫瘤。
總之：清泄里熱→抗病原體、抗毒素、抗炎、解熱、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、抗腫瘤有關(guān)。
二、常用藥物
黃 芩
主要有效成分：黃酮類化合物。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
�。�1）抗菌、抗病毒
①黃芩素、漢黃芩苷元。
②體外：對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、致病性皮膚真菌有抑制作用。
③抗病毒：抑制流感病毒、乙型肝炎病毒。
�。�2）抗炎
黃芩素、黃芩苷→抑制急性炎癥反應(yīng)。抑制炎癥模型滲出腫脹、毛細(xì)血管通透性增加；抑制大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎。
1）機(jī)制：抑制炎性介質(zhì)產(chǎn)生、釋放。
2）抑制組胺釋放；
3）抗花生四烯酸代謝，抑制前列腺素E（PGE）、白細(xì)胞三烯（LT）的生成，減輕炎性介質(zhì)擴(kuò)張血管、增加血管壁通透性、白細(xì)胞的趨化作用。
（3）對(duì)免疫功能的影響
抑制免疫反應(yīng)：尤其對(duì)I型變態(tài)反應(yīng)（過(guò)敏反應(yīng)）作用顯著。
作用環(huán)節(jié)：①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，減少炎性介質(zhì)釋放。②影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)的生成。
提高機(jī)體免疫功能：黃芩苷，提高巨噬細(xì)胞、NK細(xì)胞功能。
�。�4）解熱。
�。�5）保肝、利膽（清肝膽）：保肝：與抗氧自由基損傷有關(guān)。
�。�6）鎮(zhèn)靜：中樞抑制。
�。�7）對(duì)血液系統(tǒng)影響
作用復(fù)雜：黃芩素等→抑制血小板聚集；黃芩素等→抗凝血：抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白產(chǎn)生。
小結(jié)：
抗病原體、抗炎、調(diào)節(jié)免疫功能、解熱、鎮(zhèn)靜、保肝、利膽等。無(wú)抗腫瘤作用。
2.其他藥理作用
�。�1）降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化
黃酮類成分。降低血清總膽固醇（TC），降低血清甘油三酯（TG）含量，升高血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）；抗動(dòng)脈粥樣硬化。
�。�2）抗氧自由基損傷：抑制過(guò)氧化脂質(zhì)（LPO）的生成，清除自由基。
�。�3）降壓：直接擴(kuò)張外周血管；抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞。
【臨床應(yīng)用】
1.小兒呼吸道感染
2.急性菌痢
3.病毒性肝炎
4.癤疔、外癰、蜂窩組織炎、深部膿腫
5.急性胰腺炎
黃 連
主要成分：小檗堿（黃連素）。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
�。�1）抗病原體
①黃連、小檗堿→廣譜抗菌作用，對(duì)多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌、原蟲(chóng)等有抑制或殺滅作用。
②體外實(shí)驗(yàn)：
1）抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等；
2）抗真菌、抗阿米巴；
3）抑制多種流感病毒、新城雞瘟病毒。
③特點(diǎn)：低濃度抑菌，高濃度殺菌。
黃連抗菌作用環(huán)節(jié)可能包括：①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)；②抑制細(xì)菌糖代謝（抑制丙酮酸的氧化脫羧過(guò)程）；③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成。
�。�2）抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉
①提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力；②對(duì)抗大腸桿菌、霍亂毒素引起的腹瀉；③對(duì)抗非感染性腹瀉。
�。�3）抗炎、解熱
①小檗堿對(duì)急、慢性炎癥均有抑制作用。急性炎癥腫脹、毛細(xì)血管通透性增加、慢性棉球肉芽腫。
②機(jī)制：抑制白細(xì)胞功能；抑制磷脂酶A2（PLA2）的活性，減少炎性介質(zhì)的生成。
③解熱：抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)（cAMP）的生成、釋放。
（4）鎮(zhèn)靜催眠：
①小檗堿、黃連堿→中樞抑制作用，較弱。
②叔胺類生物堿，如四氫小檗堿、四氫黃連堿→易透過(guò)血腦屏障→中樞抑制作用，強(qiáng)。
�。�5）降血糖：
①黃連煎劑、小檗堿→正常、高血糖動(dòng)物→降低血糖；不影響胰島素的分泌與釋放。
②機(jī)制：抑制糖原異生，促進(jìn)葡萄糖酵解。
③小檗堿抑制醛糖還原酶活性，對(duì)糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。
�。�6）抗?jié)儯?
機(jī)制：抗幽門(mén)螺桿菌；抑制胃酸分泌。
（7）抗腫瘤：
①黃連→鼻咽癌→細(xì)胞毒作用。
②小檗堿→胃癌→促進(jìn)癌細(xì)胞分化。
③小檗堿→抑制癌細(xì)胞呼吸，阻礙癌細(xì)胞嘌呤、核酸的合成，干擾癌細(xì)胞代謝等途徑→抗癌。
小結(jié)：
抗病原體、抗內(nèi)毒素、抗炎、抗腫瘤、解熱；鎮(zhèn)靜催眠、降血糖、抗?jié)�、抗腹瀉。無(wú)免疫調(diào)節(jié)作用。
2.其他藥理作用：小檗堿→對(duì)心腦血管、血液的作用。
（1）對(duì)心血管系統(tǒng)的影響（5個(gè)）
①正性肌力作用：心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。機(jī)理：增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)。
②負(fù)性頻率作用：小檗堿靜脈→減慢心率。
③抗心律失常：對(duì)抗實(shí)驗(yàn)性心律失常。機(jī)制：降低心肌自律性，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程、有效不應(yīng)期，消除折返沖動(dòng)。研究發(fā)現(xiàn)：小檗堿能抑制心肌Na+內(nèi)流，大劑量Ca2+通道阻滯。
④降壓：機(jī)制：阻斷α-腎上腺素受體、降低外周血管阻力，減慢心率。
⑤抗心肌缺血：縮小心肌梗死范圍。體外：小劑量小檗堿對(duì)心肌有保護(hù)作用，大劑量小檗堿加重缺氧引起的心肌細(xì)胞損害。
�。�2）抗腦缺血：
小檗堿→擴(kuò)張腦血管，增加血流量。對(duì)缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護(hù)作用。
機(jī)制：抗氧自由基作用、抑制神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度的異常升高。
（3）抗血小板聚集：
機(jī)制：升高血小板內(nèi)cAMP水平；Ca2+拮抗作用。
新的藥理作用：具有顯著的心血管藥理活性，抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.感染性疾病
2.心腦血管性疾病
3.糖尿病
4.燒傷
5.胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎
金銀花
主要化學(xué)成分：綠原酸類化合物。
【藥理作用】
1.抗病原微生物：
①抗菌范圍廣：多種革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、綠膿桿菌。
②抗病毒，提高動(dòng)物抗病毒感染能力。
③特點(diǎn)：金銀花與連翹、青霉素等合用，抗菌作用互補(bǔ)或增強(qiáng)。
④抗菌成分：綠原酸、異綠原酸。
2.抗內(nèi)毒素：對(duì)內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用，并加速內(nèi)毒素從血中清除。
3.抗炎、解熱：抑制炎癥滲出，炎性增生。
4.增強(qiáng)免疫：提高機(jī)體的非特異性免疫功能。
小結(jié)：
抗病原微生物、抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱、提高機(jī)體免疫功能。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性上呼吸道感染
2.小兒肺炎
3.急性扁桃體炎
4.多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染、急慢性濕疹、鉤端螺旋體病等。
大青葉與板藍(lán)根
大青葉主要化學(xué)成分：菘藍(lán)苷（大青素B）、靛藍(lán)、靛玉紅、色胺酮、揮發(fā)油等。
板藍(lán)根主要化學(xué)成分：靛藍(lán)、靛玉紅。
【藥理作用】
1.抗病原微生物：
①抗菌范圍廣：細(xì)菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。
②有效成分：靛藍(lán)、靛玉紅。
③特點(diǎn)：
板藍(lán)根→抗病毒作用比較顯著：抑制乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。
2.提高機(jī)體免疫功能：板藍(lán)根多糖。
3.保肝：
大青葉、板藍(lán)根→對(duì)四氯化碳引起的肝損傷有保護(hù)作用。
板藍(lán)根→乙型肝炎病毒表面抗原，乙型肝炎病毒DNA→轉(zhuǎn)陰、滴度下降。
小結(jié)：
抗病原微生物、提高機(jī)體免疫功能、保肝。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.上呼吸道感染
2.扁桃體炎、咽炎
3.急性傳染性肝炎
4.流行性乙型腦炎、流行性腦脊髓膜炎
青 蒿
主要成分：青蒿素。
【藥理作用】
1.抗病原體
�。�1） 抗菌、抗病毒：
①細(xì)菌：青蒿水煎液→抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯鈉→抑制金黃色葡萄球菌作用最強(qiáng)，對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌等亦有一定的抑制作用；
②真菌：青蒿揮發(fā)油→多種皮膚癬菌有抑殺作用。
③病毒：青蒿素→抑制流行性出血熱病毒、流感病毒。
（2）抗瘧原蟲(chóng)
①青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉→有良好抗瘧作用。
②特點(diǎn)：高效、速效、低毒。
青蒿素→瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期有直接殺滅作用，但對(duì)紅細(xì)胞前期、外期無(wú)影響。
③機(jī)制：影響瘧原蟲(chóng)的膜結(jié)構(gòu)：影響表膜－線粒體的功能，阻斷營(yíng)養(yǎng)的供給。青蒿素結(jié)構(gòu)中的過(guò)氧基是抗瘧的必要基團(tuán)。
2.抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。
3.解熱、鎮(zhèn)痛：以花前期采作用強(qiáng)。
4.對(duì)免疫功能的影響：
①青蒿素對(duì)正常動(dòng)物無(wú)影響。
②對(duì)皮質(zhì)激素所致免疫功能低下的動(dòng)物，青蒿素→增強(qiáng)。
③青蒿琥酯→免疫調(diào)節(jié)作用。
5.抗癌。
小結(jié)：
截瘧→抗瘧原蟲(chóng)作用。
抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、免疫調(diào)節(jié)、鎮(zhèn)痛等作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.瘧疾
2.高熱
3.皮膚真菌病和神經(jīng)性皮炎
梔 子
有效成分：梔子苷，去羥梔子苷（京尼平苷）、水解產(chǎn)物京尼平。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
�。�1）抗病原體：金黃色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、皮膚真菌、乙肝病毒有抑制作用。
�。�2）抗炎。
�。�3）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛（瀉火除煩）：熊果酸→鎮(zhèn)靜作用；京尼平苷→鎮(zhèn)痛作用。
�。�4）降溫、解熱：熊果酸降溫的有效成分。
（5）利膽、保肝（清濕熱）：保肝作用，生品作用為強(qiáng)，炒炭無(wú)效。
小結(jié)：
抗病原體、抗炎、解熱；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛；保肝、利膽。
2.其他藥理作用
�。�1）促進(jìn)胰腺分泌：京尼平→促進(jìn)胰腺分泌，京尼平苷→降低胰酶活性。
（2）降壓。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性黃疸型肝炎
2.扭挫傷
3.急性卡他性結(jié)膜炎
魚(yú)腥草
主要化學(xué)成分：揮發(fā)油（魚(yú)腥草素）、黃酮。
【藥理作用】
1.抗病原微生物：
①主要成分：魚(yú)腥草素。
②廣譜抗菌：對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌有不同程度的抑制作用，流感病毒、鉤端螺旋體也有一定抑制作用。
2.抗炎：魚(yú)腥草素。
3.對(duì)免疫功能的影響：
①增強(qiáng)免疫：提高非特異性免疫。
②抗過(guò)敏：抑制過(guò)敏性介質(zhì)，松弛平滑肌→平喘。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.急性呼吸道感染
2.婦科炎癥、不孕癥
3.癌性胸腔積液
4.外科術(shù)后感染、皮膚病、細(xì)菌性痢疾
知 母
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
�。�1）抗病原微生物：
①細(xì)菌：對(duì)傷寒桿菌、痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等有一定抑制作用；對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。
②真菌：致病性皮膚真菌、白色念珠菌。
③病毒：異芒果苷、芒果苷→抗單純皰疹病毒。
�。�2）解熱。
�。�3）抗炎：芒果苷→角叉菜膠所致大鼠足跖水腫、棉球肉芽腫。
�。�4）對(duì)交感神經(jīng)和β受體功能的影響：降低交感神經(jīng)、β受體功能。
�。�5）降血糖。
2.其他藥理作用
（1）改善學(xué)習(xí)記憶。
（2）對(duì)腎上腺皮質(zhì)、腎上腺皮質(zhì)激素的影響：保護(hù)腎上腺皮質(zhì)，減輕糖皮質(zhì)激素的副作用。
�。�3）抗癌。
小結(jié)：
抗病原微生物、抗炎、抗腫瘤、解熱、抑制交感。
降血糖、減輕糖皮質(zhì)激素副作用。
典型例題
A型題
1.黃芩抗炎作用的主要環(huán)節(jié)是（�。�
A.提高機(jī)體的免疫功能
B.抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放
C.抑制纖維母細(xì)胞的增生
D.抑制細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄
E.以上均非
『正確答案』B
『答案解析』黃芩的藥理作用★★★
X型題
1.金銀花的主要藥理作用是（�。�
A.抗病原微生物
B.抗內(nèi)毒素
C.抗炎
D.解熱
E.提高免疫功能
『正確答案』ABCDE
『答案解析』金銀花的藥理作用★★★
湘公網(wǎng)安備 43012102000043號(hào)