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  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 由于其他反應(yīng)引起的不穩(wěn)定性 日期:2009-12-29 17:08:23 點(diǎn)擊:21 好評:0

    1.異構(gòu)化 異構(gòu)化分為光異構(gòu)化和幾何構(gòu)化二種,前者又分為消旋化和差向異構(gòu)化。 ①光學(xué)異構(gòu)化:甲、外消旋化:具有光學(xué)活性的藥物在溶液中受H+、OH-或其他催化劑及溫度等的影響下轉(zhuǎn)變成它的對映體的過程,這個反應(yīng)過程一直進(jìn)行到生成等量的二種對映體為止...

  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 由于氧化所引起的藥物不穩(wěn)定 日期:2009-12-29 17:07:58 點(diǎn)擊:25 好評:0

    氧化反應(yīng)是藥物分解失效的重要原因之一。維生素C、嗎啡、腎上腺一素、鹽酸硫胺等,都是熟知的例子。 1.容易氧化的藥物 藥物氧化分解的結(jié)果,使藥物失效、顏色變深、顏色變深、形成沉[淀或產(chǎn)生有毒物質(zhì)(如新胂凡納明暴露于空氣中,易氧化變質(zhì),毒性顯著增加...

  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 水解反應(yīng)引起的藥物穩(wěn)定性 日期:2009-12-29 17:07:33 點(diǎn)擊:37 好評:0

    水解反應(yīng)可分為離子型水解和分子型水解兩大類,離了型水解是強(qiáng)酸一弱堿型鹽或強(qiáng)堿一弱酸鹽等具有離子鍵的藥物與水的瞬時反應(yīng)速度一般比較緩慢,在H+或OH-催化下,反慶加速并趨于完全。分子型水引起分子結(jié)構(gòu)的斷裂,可使藥物失效或減效。 1.酯類藥物的分解...

  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 藥物穩(wěn)定性——影響化學(xué)反應(yīng)速度的其它因素 日期:2009-12-29 17:07:04 點(diǎn)擊:25 好評:0

    除前節(jié)所講的濃度以外,還有其它因素可以影響化學(xué)反應(yīng)的速度,例如溫度、催化劑,水份、光線等。 (一)度每升高10℃,反應(yīng)速度增加2-3倍。雖然這對某些藥物來說可能是相當(dāng)準(zhǔn)確的,但不能普遍適用,因?yàn)橛行┓磻?yīng)在10℃范圍的變化卻很迅速,以致用一般分析方...

  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 藥物穩(wěn)定性——化學(xué)動力學(xué) 日期:2009-12-29 17:06:37 點(diǎn)擊:28 好評:0

    藥物一定的速度進(jìn)行分解是藥物化學(xué)本性的反映,分解反應(yīng)的速度決定于反應(yīng)物的濃度,濕度、PH、催化劑等條件。用化學(xué)動力學(xué)的方法可以測定藥物分解的速度,預(yù)測藥物的有效期和了解影響反應(yīng)的因素,從而可采取有效措施,防止或減緩藥物的分解,制備安全有效,...

  • 藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華 藥物穩(wěn)定性——概述 日期:2009-12-29 17:05:35 點(diǎn)擊:29 好評:0

    藥物制劑的穩(wěn)定性問題可以歸納為以下三方面。 (一)化學(xué)方面 藥物與藥物之間或藥物與溶劑。附加劑,形劑、容器、外界物質(zhì)(空氣、光線、水分等)雜質(zhì)(夾雜在藥物或附加劑等之中的金屬離子、中間體、副產(chǎn)物等)產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)反而導(dǎo)致藥劑的分解。 (二)物理...

  • 藥劑學(xué)精華輔導(dǎo) 口腔速溶片制備工藝的討論 日期:2009-12-18 14:31:27 點(diǎn)擊:26 好評:0

    1 骨架材料的組成 冷凍干燥、固體溶液及噴霧干燥工藝都是要制備高孔隙率的藥物支持骨架。支持骨架的成分一般可選擇一些高分子聚合物,如明膠、糊精、大豆或小麥蛋白、阿拉伯膠、愈創(chuàng)木膠、羥甲基纖維素、果膠、及高分子聚合物(如聚乙烯吡咯烷酮等)、多肽、...

  • 藥劑學(xué)精華輔導(dǎo) 口腔速溶片的制備工藝 日期:2009-12-18 14:30:59 點(diǎn)擊:21 好評:0

    1 冷凍干燥工藝 利用冷凍干燥工藝制備口腔速溶片在國外已是一項(xiàng)十分成熟的技術(shù),有許多有關(guān)這方面的專利技術(shù)如USP2166074,3234091,4371516;4946684,4302502等以及產(chǎn)品如Expidet,Lyoc,Rapidis,Wafer.Zydis等。已上市和即將上市的有奧沙西泮、間苯三酚、尼...

  • 藥劑學(xué)精華輔導(dǎo) 口腔速溶片的特點(diǎn) 日期:2009-12-18 14:30:33 點(diǎn)擊:23 好評:0

    1 可迅速崩解及溶解,起效快 口腔速溶片在遇到唾液后,短時間內(nèi)即可迅速崩解和溶解,使藥物呈液體狀態(tài),隨著吞咽動作由食管進(jìn)入胃。藥物溶于甘露醇及明膠等水溶性輔料中,通過冷凍干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wils...

  • 藥劑學(xué)精華輔導(dǎo) 口腔速溶片的發(fā)展歷史 日期:2009-12-18 14:30:05 點(diǎn)擊:34 好評:0

    口腔速溶片出現(xiàn)于20世紀(jì)70年代后期,Gregory等采用冷凍干燥技術(shù)制造了高孔隙率的藥物載體,該載體在口腔遇到唾液迅速溶解。隨后,JPpatent No.76420/1977采用了將溶液型或糊狀藥物混合物加到5%~80%冰點(diǎn)在-30℃~-25℃的惰性溶劑中,并在冷介質(zhì)如液氮中凍結(jié)...

 
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